新闻中心
News Center
正大天晴与盐野义重磅合作欣璞落®（纳地美定）中国获批上市
发布时间：2026-06-29
5月29日，国家药品监督管理总局（NMPA）官网显示，纳地美定（Naldemedine）（通用名称：甲苯磺酸纳地美定片，商品名称：欣璞落®/Symproic®）获得批准上市，用于治疗成人因阿片类药物引起的便秘（OIC）[1]。该款创新药物的获批，将为受OIC困扰的患者提供改善生活质量（QOL）的全新治疗选择，并推动我国肿瘤支持治疗领域整体水平的提升。
纳地美定是全球首个获批的口服选择性外周μ-阿片受体拮抗剂，通过阻断肠道内阿片类药物与μ受体的结合，直接恢复肠道正常蠕动节律与肠液分泌功能，从根源上逆转OIC的病理过程[2]。目前，纳地美定已在中国（含香港、澳门及台湾地区）、美国、欧盟、英国、日本获批上市，并获美国胃肠病学会（AGA）指南、欧洲肿瘤内科学会（ESMO）指南推荐用于OIC治疗[3,4]。
晚期癌症患者的疼痛发生率可达60%-80%，其中约1/3的患者经历过中度至重度疼痛。阿片类药物是治疗癌症患者慢性疼痛的主要方法之一，但60%-90%的患者会出现OIC症状[5]，严重影响患者生活质量与治疗依从性，如何有效治疗OIC并平衡镇痛与不良反应的发生已成为临床亟需解决的问题之一。
目前，临床常用于治疗OIC的泻药可能会导致恶心呕吐、腹泻腹痛等胃肠道不良反应，且治标不治本；阿片受体拮抗剂虽能减弱阿片类药物的胃肠道效应缓解便秘，但其可能因跨越血脑屏障而降低阿片类药物的镇痛作用[6]。纳地美定选择性作用于肠道μ-阿片受体，无电解质紊乱风险，适配OIC患者长期用药需求，并且几乎不进入中枢神经系统，未发现影响阿片类药物镇痛效果。
正大天晴将携手盐野义进一步深化战略合作，稳步推进纳地美定在中国大陆的上市推广，力争早日将这一创新药物惠及国内更多OIC患者，助力提升我国肿瘤支持治疗水平。
关于纳地美定
纳地美定是一种阿片受体拮抗剂，对μ、δ和κ阿片受体均具有结合亲和力。在胃肠道等组织中，纳地美定作为外周作用的μ阿片受体拮抗剂发挥作用，从而减轻阿片类药物的致便秘作用[1]。纳地美定是纳曲酮的衍生物，通过引入侧链增加了分子量和极性表面积，从而降低其透过血脑屏障（BBB）的能力。纳地美定也是P-糖蛋白（P-gp）外排转运体的底物。基于这些特性，预计纳地美定在推荐剂量水平下对中枢神经系统（CNS）的渗透性可忽略不计，因此降低了其干扰阿片类药物中枢镇痛作用的可能性[1]。
多项非临床和临床研究也表明，口服给药后，纳地美定可通过拮抗阿片类药物在外周肠受体的作用而有效治疗OIC，且不会降低阿片类药物作用于CNS受体所介导的镇痛效果。
参考文献：
[1] 甲苯磺酸纳地美定片说明书（核准日期：2026年05月27日）
[2] John M, Edward J, et al. Peripherally Acting u-Opioid Receptor Antagonists for theTreatment of Opioid-Related Side Effects: Mechanism of Action and Clinical Implica-tions.
[3] Seth D.Crockett, Katarina B.Greer, Joel J.Heidelbaugh,et al. American Gastroenterological Association Institute Guideline on the Medical Management of Opioid-Induced Constipation.Gastroenterology 2019;156:218–226.
[4] N.Katakami, T.Harada2, T.Murata,et al.Diagnosis, assessment and management of constipation in advanced cancer: ESMO Clinical Practice Guidelines. Annals of Oncology 29(Supplement4):iv111-iv125, 2018.
[5] Porta-Sales J, Nabal-Vicuna M, Vallano A, et al. Have we improved pain control in cancer patients? A multicen-ter study of ambulatory and hospitalized cancer patients[J]. J Palliat Med, 2015,18(11):923-932.
[6] 王玥,蒋葵.阿片类药物引起的便秘病理机制及治疗进展[J].中国肿瘤临床,2021,48(16):852-857.
声明：
1.新闻稿旨在促进医药信息的沟通和交流，仅供医疗卫生专业人士参阅，非广告用途。
2.本公司不对任何药品和/或适应症作推荐。
3.本新闻稿中涉及的信息仅供参考，不能以任何方式取代专业的医疗指导，也不应被视为诊疗建议。若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。